化妆品配方师主讲祛斑美白化品原料及具性能评价

化妆品配方师主讲：祛斑美白化品原料及具性能评价
学习目标
掌握美白化妆品原料的种类、特性及其应用
能评价美白化妆品原料的保湿性能
了解美白原料与其他原料的配伍性
知识要求
一、美白原料的种类、特性及其应用
目前，常用的美白化妆品的主要作用，恰恰在于对酪氨酸酶、黑色素细胞及黑
色素新陈代谢的影响。按其作用机理，美白化妆品分为酪氨酸酶活性抑制剂、黑色
素细胞毒性剂、影响黑色素代谢剂、遮光剂、还原剂和化学剥脱剂。
(雀斑、老人斑)通常是指青春期过后，在女子面部产生的褐色非炎症色
素沉着症，其发病原因是黑色素细胞的机能亢进或维生素C失调等
近年来，不断有新的外用美白剂被迅速研发出来，其中主要的作用机理是通
过抑制酪氨酸酶而达到美白效果。针对酪氨酸酶的作用机制可分为抑制酪氨酸酶的
活性、减少酪氨酸酶的产生和合成、抑制酪氨酸酶的糖化、加速酪氨酸酶的分解
按不同的作用机制，目前已开发的美白活性成分主要包括：抑制酪氨酸酶活性的成
分，如曲酸及其衍生物、甘草黄酮、桑树提取物等；减少酪氨酸酶产生或合成的成
分，如壬二酸、胎盘素等；抑制酪氨酸酶的糖化作用，使得酪氨酸酶无法从内质网
传送到黑色素小体内，具有此作用的活性成分如氨基葡糖、软骨糖氨、衣霉素等；
加速酪氨酸酶分解的成分，如亚麻油酸及次亚麻油酸等。
同时，还有些美白剂可作用于黑色素形成的其他环节以及黑色素的转运代谢
还原黑色素及抑制黑色素合成的成分，如维生素C及其衍生物、等；抑制
黑色素颗粒转移至角质形成细胞的成分，如烟酰胺、绿茶提取物、黄豆提取
RWJ-50353、抑糖蛋白等；抑制内皮素与黑色素细胞受体结合的成分，如果酸等
如西洋甘菊 Matricaria、德国洋甘菊等；软化角质层和加速角质层脱落(加速黑色素排出体
此外，在美白化孩品中还会加人一些抵犹紫外线的成分，以减少紫外线、氧
外)的成分，由基等对黑色素形成生理过程的负面影响。
1。酪氨酸酶抑制剂
酪氨酸酶是黑素合成的主要限速酶，而美白化妆品对酪氨酸酶活性的抑制必将
会减少黑素的生成。在黑色素细胞中黑色素的合成机制是复杂的，人们对黑色素合
成调控的认识经历了从酪氨酸酶单酶学说到多酶学说的阶段，目前又发现酩氨酸酶
呈现多态性，至今仍没有定论。从国外文献来看，评价美白化妆品的主要以检
测施加美白化妆品有效成分后，是否抑制酪氨酸酶活性为主要手段，而酪氨酸酶活
性的检测方法有放射性同位素法、免疫学法和生化酶学法，其中以生化酶学法较为
简单成熟。酪氨酸酶可以从蘑菇中得到，也可以从B216黑色瘤细胞或动物皮脉中
得到。
2。多巴醌还原剂
人的皮肤颜色因为皮肤表皮层的天然颜色或黑素性质与数量的差异而有所不
同。由氨基酸酪氨酸而形成的黑素涉及若干起源于生物的步骤，其是从酪氨酸酶间
接开始的。酪氨酸首先被酪氨酸酶氧化成二羟基苯丙氨酸(Ⅰ一多巴)，然后生成多
巴醌，后，多巴醌转换成真黑素(黑色皮肤型、白色皮肤型、亚洲皮肤型：皮肤°
颜色取决于皮肤中真黑素的量)，或者转换成深暗黑素(红毛发皮肤型)。这一转换
过程经由中间形成白色多巴色素和多巴色素(真黑素)或半胱氨酰多巴(深暗黑
素
皮肤增白配方的成功开发，包括以黑素形成机理为基础的皮肤脱色素作用的两
种方法：抑制黑素生物的合成和黑素与其有色前体(多巴色素、白色色素)作用可
能转换成色本体。依据此两种机理可以实现对黑素生物合成的抑制：酪氨酸酶的
钝化，或用二羟基苯衍生物竞争取代酪氨酸酶作用物、酪氨酸或1一多巴。
3、黑素细胞外抑制剂
黑素除可以在黑素细胞内形成，同时也可在细胞外物质的作用下形成。细胞外
物质以内皮素为代表，它由21个氨基酸组成，是黑素形成不可缺少的物质。因此，
在祛斑美白的产品研制中，根据这一理论，开辟了皮肤祛斑美白的第二战场—研
制出内皮素拮抗剂，在细胞外控制并抑制内皮素的活性，阻断黑素的形成。
(1)内皮素拮抗剂
内皮素拮抗剂( Endothelin antagonist)在进入皮肤后，会迅速切断内皮素与
黑素细胞表面膜上受体的联络，切断成熟的黑素颗粒由黑素细胞向角质细胞的传
递，从而使黑素无法在角质层中聚集，以达到祛斑美白的效果。使用含内皮素拮抗
剂的化妆护肤品后，即使被紫外线过多的照射，也不会出现及色素在皮肤中分
布不均匀的状况，而且不会扰乱皮肤细胞的生理功能。因此，内皮拮抗剂也被视为
较为理想的祛斑美白活性物质。
内皮素拮抗剂是20世纪90年代发现的重要皮肤美白剂。事实上，其是一种对
抗内皮素，间接抑制酪氨酸酶活性和黑素的物质，通常可以从洋甘菊中提
取，也可以用生物发酵方法制备。
(2)抗促黑素细胞类制剂
抗促黑素细胞类制剂是一种能阻止抗黑素细胞分泌的类制剂。根
据研究，在皮肤中有一种能刺激黑素形成的，这种称为促黑素细胞
而由脑垂体分泌的抗促黑素细胞，其活性会随着季节的变化和年龄的增长而减
少。当人体中抗促黑素细胞处于下风时，促黑素细胞便会处于优势的生理状
态，同时这种也会作用于黑素细脑膜上的受体，刺激黑素的形成。
4。干扰控制黑素的新陈代谢
美白活性物质通过抑制黑素颗粒转移至角质形成细胞，或加速角质形成细胞中
黑素角质层的转移，以软化角质层和加速角质层脱落等方式达到美白的效果。这类
物质主要包括果酸、角蛋白酶、聚乙烯醇等
果酸具有很强的软化角质层作用，可脱去死皮，使皮肤细腻、有光泽。果酸之
所以具有美白，主要是因为它能促进含有黑素角质细胞的脱落，而新形成的角
质细胞则可能含有较少的黑素。果酸往往与其他美白剂复配。天然果酸中有乳酸
苹果酸、水杨酸及其衍生物等。研究表明，L一乳酸的酪氨酸酶抑制率优于Vc磷
酸酯镁α一型果酸都具有较强的皮肤刺激性，而B一型果酸则刺激性小，因此，低
刺激一型果酸是主要开发的方向
5。预防紫外线、抵抗自由基
皮肤之所以会变黑，外源性是主要的原因。紫外线会使皮肤黑素增加，氧自由
基会使皮肤老化加速，从而令皮肤显得粗糙、无光泽。我们要想拥有健康白皙的皮
肤，首先应预防和减少外因引|起的皮肤变黑或无光泽。若等皮肤变黑之后，再想使
其恢复变白并非易事。如果有一种活性成分既具有美白，又能吸入大量紫外线
起到防晒或自由基的作用，那么这种活性剂就体现了全美白的概念，而这也正
是美白剂开发的重要方向。